氟甲喹

www.xbxmw.com　　2007-11-15 16:35:04　　来源：西部畜牧网　　 阅读：次

国内研制开发的又一新型兽用抗菌药——氟甲喹

  氟甲喹又称氟喹酸，是一种动物专用抗菌药物，对治疗革兰氏阴性菌感染，特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞菌引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。
氟甲喹在１９７２年首先在美国上市，随后在意大利和印度先后建厂生产，但原料均从我国进口，在欧洲、南美各国、东南亚和台湾地区作为兽药上市。由于氟甲喹独具的高安全性、耐受性、在组织中高生物活性和独具的高渗透性，一直受到世界卫生组织和世界粮农组织及食品法典委员会及欧洲药品评价机构的重视，该产品仅作为兽用药避免了人畜共用药的危害，有效地减少了人类交叉耐药菌株的产生。该药现在已被欧洲药典收载，最适宜用于无公害养殖基地、供出口畜产品、禽产品、淡水产品及海水产品养殖基地。
      一、氟甲喹的性质及其结构
      性质：氟甲喹是白色结晶性粉末。几乎不溶于水。
    二、作用机理及特点
    （一）作用机理  
    氟甲喹通过抑制细菌核酸的合成，阻止细菌ＤＮＡ复制达到杀菌的效果。
    （二）特点   
    1.不易产生交叉耐药性  革兰氏阴性菌对本品高度敏感，与土霉素类、甲砜霉素类、红霉素类药不存在交叉耐药性，与喹诺酮类存在着部分交叉耐药性。
      2.口服吸收好  氟甲喹口服给药时，其中给予剂量的９０％被肠道吸收，且于２～４小时内可使血药浓度达到高峰，在１６８小时内９０％被排泄，约５５％经尿液排出，３５％经粪便排出，氟甲喹被吸收到体内后，主要代谢产物是氟甲喹，约占８０％，羟基化代谢物１０～２０％。
      3.药物残留小  根据欧洲药品评价机构兽药产品委员会的报告，氟甲喹在猪体内经７２小时代谢，在肌肉、脂肪、肝和肾中浓度为９１、１１８、１８１和２３７微克／公斤，药物残留限量远远低于国家对氟甲喹规定的最高残留限量，故猪只需停药３天；在鸡体内经４８小时代谢，在肌肉、脂肪、肝和肾中浓度为６９、７９、１８５和１６１微克／公斤，药物残留限量远远低于国家对氟甲喹规定的最高残留限量，故鸡只需停药２天；在鱼体内经７天的代谢，肌肉＋脂肪的浓度为８0微克／公斤，药物残留限量远远低于国家对氟甲喹规定的最高残留限量，故鱼只需停药２天。
      三、安全性试验
      氟甲喹经口服对河鳗９６小时的ＬＤ５０在７．９４克／公斤以上。氟甲喹浸浴淡水青虾的ＬＤ５０在１０００毫克／升以上。小白鼠试验表明其ＬＤ５０为５００毫克～１００0毫克／公斤。根据农业部新兽药一般毒性方法及其毒性分级，氟甲喹属于低毒的，对水生动物及畜禽是安全的。
      四、临床应用试验
      氟甲喹的临床运用试验在２０００年１０月至２００１年６月进行，试验均在临床试验基地进行。在使用前，将氟甲喹拌入适量的渔用饲料中，混匀，加适量水制成药饵进行投喂。氟甲喹的投喂量为每公斤水产养殖动物投喂２５～５０毫克，连续投喂３～４天。预防时每公斤水产养殖动物投喂１０～１５毫克，连续投喂２～３天。用氟甲喹进行水产养殖动物生产性治疗试验时，首先通过解剖、镜检和细菌分离确定疾病的种类，同时记录氟甲喹使用前后的发病死亡数，用氟甲喹进行水产养殖动物生产性防治试验时，对试验池塘连续记录２～３个月的发病情况。
      ２０００年１０月中旬，湖州市道场乡黄墅村沈某养殖的１８亩鱼池的鱼开始发病，该池水深１．５～１．８米，在池塘内银鲫约有１００0公斤、草鱼约有１０００公斤，花白鲢约１２００公斤、鳊鱼约有３００公斤，并搭养淡水青虾约３００公斤，发病死亡的鱼类为银鲫，发病症状为鳍基出血，口腔发红，解剖发现肌肉出血，内脏器官出血，初步诊断为该池鲫鱼已患淡水鱼类细菌性败血症。发病的前三天，平均每天死亡１５尾鱼，到第四天死亡３０多尾。在发病的第四天按吃食鱼及淡水青虾的数量，使用了７０克氟甲喹拌饲投喂（即为每公斤鱼虾投喂２５毫克），连续投喂４天，第五天死亡量减少到每天２０尾，第六天死亡鱼数减少到每天约５尾，第七天停止死亡。
      浙江省湖州市道场乡双塘村沈某养殖的５亩河蟹池，在２０００午１０月出现了河蟹黑鳃病死现象，每天死亡约２０只左右，在发病一周后，开始使用氟甲喹，使用剂量为每公斤５０毫克氟甲喹，连续使用４天，使用后，蟹池中死亡量大大减少，从第三天起每天仅死亡１～２只，在停药后一周，再按每公斤蟹投喂用氟甲喹５０毫克，连续投喂３天，该蟹池的蟹停止死亡。
      五、临床应用效果
      在畜禽上，本品经浙大动物科学院体外抑菌试验表明：氟甲喹对鸡大肠杆菌O78ＭＩＣ为０．７８ｌ微克／毫升，药敏试验测得其抑菌圈直径为?穴２８．５±１．１?雪毫米，属高度敏感；体内试验中，氟甲喹以３、６、９毫克／公斤体重饮水给药，首次用量加倍，连用５天，对感染大肠杆菌O78雏鸡有较好的保护作用，保护率分别为９０．０％、１００％和９６．７％。而阳性对照组雏鸡存活率为４６．６７％?熏氟甲喹各剂量组在感染大肠杆菌１０天内的相对增重率分别为９３．１９％、９３．１５％和９０．５７％，明显高于阳性对照组?穴６２．２５％?雪。表明氟甲喹能有效控制鸡大肠杆菌感染。
      在水产上，经浙江省淡水水产研究所试验，对鲫鱼，１０％氟甲喹粉连续４天口灌５０毫克／公斤?熏在最后一次口灌后４小时，用１０７ＣＦＵ毫升的嗜水气单胞菌ＢＳＫ－１０菌株进行攻毒感染，口灌氟甲喹药物组的成活率为９３．３％，而口灌生理盐水组的死亡率为１００％，这表明１０％氟甲喹粉对嗜水气单胞菌有强烈的抑制作用，对由嗜水气单胞菌引起的淡水鱼出血性败血症有较好的预防作用。

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